ENCAPSULATED RETINOL CÓ TỐT HƠN PURE RETINOL HAY KHÔNG?

 ENCAPSULATED RETINOL CÓ TỐT HƠN PURE RETINOL HAY KHÔNG?

Dr. Phạm Tăng Tùng

1. Retinoids- hoạt chất chống lão hóa hàng đầu

Hầu hết mọi người đều biết đến nhóm hoạt chất retinoids, dẫn xuất từ vitamin A. Nổi tiếng trong nhóm này không thể kể đến là tretinoin (thuốc bôi điều trị mụn, chống lão hóa sử dụng theo sự kê toa và hướng dẫn của bác sĩ da liễu), adapalene (hoạt chất hàng đầu trong điều trị mụn trứng cá) và retinol (hoạt chất OTC được cho phép sử dụng rộng rãi như mỹ phẩm mà không cần phải được bác sĩ kê toa).

Vai trò và tác dụng của retinoids trong chống lão hóa đã được chứng minh trong hàng trăm nghìn các tài liệu nghiên cứu. Và cho đến nay, các hoạt chất nhóm retinoids vẫn đứng vị trí số 1 trong những hoạt chất chống lão hóa hiện nay. Retinoids tương tác với tế bào sừng thông qua thụ thể RAR (retinoic acid receptor) hoặc RXR, do đó retinoids tác động đến cấp độ tế bào. 

- Retinoids làm tăng tốc độ đổi mới và thay thế tế bào sừng do đó có khả năng làm đều màu da, sáng da, tăng khả năng hấp thu của các hoạt chất khác như hydroquinon. Do đó retinoids và hydroquinone là bộ đôi được phối hợp đầu tay trong điều trị nám.

- Retinoids có khả năng ức chế hoạt động của enzyme MMP, là enzyme chịu trách nhiệm phá hủy collagen. Do đó retinoids có khả năng làm chậm quá trình phá hủy collagen. Đồng thời retinoids cũng tác động đến tế bào fibroblast làm tăng tổng hợp collagen và elastine trên da.

- Retinoids tác động đến các tế bào bã nhờn (sebocyte) làm giảm sự tiết bã nhờn do đó retinoids là hoạt chất hàng đầu trong điều trị mụn trứng cá

2. Đặc điểm của retinol.

Retinol là hoạt chất nổi tiếng và phổ biến nhất hiện nay thuộc nhóm retinoids. Retinol sử dụng không cần có sự kê toa của bác sĩ, do đó được sử dụng rộng rãi hơn và được nhiều sự quan tâm hơn.

Khi thoa lên da, retinol sẽ chuyển hóa thành retinoic acid và tác động đến da theo cơ chế của retinoic acid như đã trình bày ở trên. 

Tuy nhiên, có một số nhược điểm mà retinol hay các hoạt chất khác của nhóm retinoids thường xuyên gặp phải là (1) retinol không ổn định và dễ bị phân hủy bởi nhiệt độ, không khí và ánh sáng mặt trời, khiến việc tạo ra công thức bào chế retinol ổn định là một thách thức (pure retinol bị phân hủy trong vòng 2 ngày ở 4 độ C và ph 7.0 ) (2) retinol tan kém trong nước làm ảnh hưởng đến khả năng thẩm thấu của hoạt chất (3) Retinol có các tác dụng phụ thường gặp do kích ứng như bong tróc, dỏ da thời gian đầu. 

3. Công nghệ encapsulation trong điều chế retinol.

Để làm tăng tính ổn định của retinol cũng như khả năng xâm nhập và hiệu quả của retinol, đã có rất nhiều công nghệ tải hoạt chất ra đời. Trong đó có thể kể đến là liposomes, nanoemulsions , polymeric encapsulation, electrostatic interaction và lipid nanoparticles retinol encapsulation hay silicone retinol encapsulation.

encapsulated retinol bản chất là retinol được bao bọc bên ngoài bởi nhưng phân tử bọc khác như lipid trong công nghệ lipid nanoparticles retinol hay silicone với mục đích bảo vệ retinol không bị phân hủy quá nhanh, cũng như kiểm soát thời gian phóng thích của retinol.

hình 1: cách tạo lipid particles encapsulated retinol

4. Ưu điểm của encapsulated retinol so với pure retinol.

Jun JH và Kim H đã tiến hành các so sánh giữa encapsulated retinol with lipid nanocariers (VLN-ROL)với pure retinol để đánh giá các thông số của 2 loại retinol này. Kết quả nghiên cứu cho thấy encapsulated retinol ổn định hơn và có khả năng xâm nhập tốt hơn vào da. Cụ thể, khả năng xâm nhập vào da của VLN-ROL 0.1% tăng gấp 2.2 lần so với bare retinol 0.1%. 

Hình 2. hàm lượng VLN-ROL được hấp thu vào da so với Bare Retinol

Một nghiên cứu khác của C. Wyatt Shields cũng đã cho thấy tính ưu việt của encapsulated retinol khi bọc trong phân tử silicon. Kết quả nghiên cứu cho thấy (1) encapsulated retinol có tốc độ phân hủy chậm hơn 9 lần so với retinol không được bọc (unencapsulated retinol), (2) encapsulated retinol phóng thích retinol trong thời gian chậm hơn, do đó làm giảm khả năng gây kích ứng da hơn 12-23%, ngoài ra hàm lượng cytokines viêm (IL-1alpha) tạo thành cũng thấp hơn trong nghiên cứu in-vitro.

5. Bàn luận. 

Encapsulated retinol giúp retinol ổn định hơn, làm tăng khả năng xâm nhập của retinol vào da và giảm tình trạng kích ứng hơn so với pure retinol (bare hay free retinol). Đây sẽ là công nghệ xu hương trong tương lai không chỉ với retinol mà là còn với những hoạt chất khác nữa.

TÀI LIỆU THAM KHẢO

1. Zasada M, Budzisz E. Retinoids: active molecules influencing skin structure formation in cosmetic and dermatological treatments. Postepy Dermatol Alergol. 2019;36(4):392-397. doi:10.5114/ada.2019.87443

https://sci-hub.se/10.1016/j.jconrel.2018.03.023

2. Afornali A, Vecchi Rd, Stuart RM, et al. Triple nanoemulsion potentiates the effects of topical treatments with microencapsulated retinol and modulates biological processes related to skin aging. An Bras Dermatol. 2013;88(6):930-936. doi:10.1590/abd1806-4841.20132208

3. Jun SH, Kim H, Lee H, Song JE, Park SG, Kang NG. Synthesis of Retinol-Loaded Lipid Nanocarrier via Vacuum Emulsification to Improve Topical Skin Delivery. Polymers (Basel). 2021;13(5):826. Published 2021 Mar 8. doi:10.3390/polym13050826