HEXYLRESORCINOL- HOẠT CHẤT LÀM SÁNG ĐA TÁC DỤNG MỚI.
1. Hexyl resorcinol là gì?
4-hexyl resorcinol (4HR) là một loại alkylresorcinol, được tạo ra từ phản ứng giữa resorcinol và hexanoyl chloride. 4HR là đồng phân của resorcinol, một chất có hoạt tính kháng khuẩn và diệt khuẩn dạng bôi.
4HR đã được chứng nhận GRAS (generally recognized as safe) của FDA. Chất này gần đây được đưa vào các sản phẩm mỹ phẩm nhờ những tiềm năng to lớn của nó về khả năng làm sáng da, chống oxi hóa, kháng viêm, kháng khuẩn và chống khối u (anti tumor).
2. Hoạt tính làm sáng da.
Hexylresorcinol là chất làm sáng da tiềm năng nhờ vào khả năng ức chế trực tiếp enzyme tyrosinase và peroxidase (Hai enzyme trực tiếp tham gia vào quá trình tổng hợp melanin từ DOPA), cũng như khả năng kích thích tổng hợp glutathion và E-cadherin. Ngoài ra HR còn giúp làm giảm quá trình thương tổn và bẻ gãy DNA, một trong những quá trình được cho là tham gia vào quá trình tăng sinh melanin.
Nghiên cứu của Chaudhuri đã chứng minh thấy khả năng ức chế enzym tyrosinase nấm của HR cao hơn so với hydroquinone, kojic acid và licorice extraction. Ngoài ra khả năng ức chế hoạt tính enzym peroxidase của HR cũng cao hơn các chất làm sáng trên trong các nghiên cứu [1,2].
Hình 3. So sánh IC50 (Nồng độ ức chế 50% hoạt tính của tyrosinase) của 4HR, hydroquinone, và kojic acid. Cần 26 microM hydroquinone để ức chế 50% hoạt tính của tyrosinase nấm, trong khi chỉ cần 1.2 microM 4HR cho thấy HR có khả năng ức chế hoạt tính tyrosinase mạnh gấp 20 lần HQ.
3. Hoạt tính chống lão hóa.
HR đã được chứng minh có tác động tích cực vào tiến trình lão hóa của da như hạn chế tổn thương ánh sáng, chống oxi hóa, giảm viêm và glycation.
a. Chống oxi hóa.
Quá trình lão hóa ngoại sinh do ánh sáng mặt trời diễn ra thông qua các phản ứng stress oxi hóa. Các tế bào da sẽ phản ứng bảo vệ trước stress oxi hóa bằng cách tổng hợp glutathion và các enzyme chống oxi hóa như glutathion peroxidase và glutathion reductase.
HR đã được chứng minh là có khả năng không chỉ kích thích tổng hợp glutathion mà còn giúp làm tăng hoạt tính của glutathion peroxidase và glutathion reductase.
b. Kháng viêm.
Yếu tố NF-kappaB đóng vai trò trọng tâm trong các đáp ứng viêm, yếu tố này điều hòa sự biểu hiện của các yếu tố viêm như IL1 và TNF-alpha. NF-kappaB có thể được hoạt hóa bởi rất nhiều yếu tố tiền viêm khác nhau, trong đó có ROS (gốc tự do oxi hóa).
Nghiên cứu của Kim cho thấy HR có khả năng ức chế sự phosphoryl hóa của NF-kappaB, từ đó ức chế quá trình viêm. Ngoài ra khả năng ức chế NF-kappaB của HR còn có tác dụng kích thích sự tổng hợp collagen và elastin.
c. Glycation
Glycation là thuật ngữ dùng để chỉ các phản ứng giữa các loại đường (như glucose và ribose) mà không cần đến vai trò của bất kì enzyme nào. Glycation là bước đầu tiên của hàng loạt chuỗi phản ứng đưa đến sự tạo thành các AGE (Advanced Glycation End Products). AGE là một nhân tố tham gia vào quá trình lão hóa.
HR là chất có khả năng ức chế quá trình glycation, từ đó giúp hạn chế AGE và hạn chế lão hóa.
4. Hoạt tính chống khối u và kháng khuẩn.
- HR có khả năng ức chế sự phát triển của quần thể vi khuẩn, và được sử dụng trong các loại dung dịch sát khuẩn miệng.
- HR cũng tham gia vào kiểm soát sự tăng trưởng và biệt hóa của các tế bào SCC9, giúp chống lại sự tiến triển thành khối u của các tế bào này.
5. Nghiên cứu lâm sàng của 4-hexyl resorcinol trong điều trị các vấn đề sắc tố da.
Chaudhuri đã tiến hành một nghiên cứu lâm sàng để so sánh hiệu quả làm sáng da của HQ 2% và HR 0.5% trên 15 đối tượng ở vùng cẳng tay. Những đối tượng nghiên cứu này được thoa kem HQ hoặc HR 2 lần mỗi ngày. Hiệu quả được đo lường trước điều trị, 4 tuần và 8 tuần sau điều trị. Kết quả nghiên cứu cho thấy hiệu quả tương đương giữa HQ 2% và HR 0.5 %. [1]
Hình 4. Mức độ cải thiện tương đương giữa HR 0.5% và HQ 2%.
Một nghiên cứu khác sử dụng HR 1% để điều trị đốm nâu trên 18 bệnh nhân cho thấy có sự cải thiện 39% sau 4 tuần và 60% sau 8 tuần sử dụng [1].
Hai nghiên cứu gần đây cho thấy thuốc bôi đa thành phần có chứa hoạt chất hexylresorcinol (các hoạt chất khác gồm: niacinamide, licorice extract, retinol, glabridin..) có tác dụng điều trị tăng sắc tố mạnh tương tự HQ 4% [5, 6].
6. Nồng độ HR chuẩn và các sản phẩm chứa hexylresorcinol hiện nay trên thị trường.
- Nồng độ chuẩn hiện nay của HR trong các nghiên cứu hiện nay là từ 0.5-1%.
- Các sản phẩm chứa hexylresorcinol trên thì trường như: Evenswiss booster số 3, 7 (arbutin + hexylresorcinol) ; Martiderm pigment zero (1%).
KẾT LUẬN: 4-hexylresorcinol là hoạt chất đa tác dụng, đặc biệt có vai trò trong làm sáng da mạnh và chống lão hóa. HR là hoạt chất an toàn, có tiềm năng to lớn và đang ngày càng được sử dụng nhiều trong các sản phẩm làm sáng da và chống lão hóa.
TÀI LIỆU THAM KHẢO
1. Chaudhuri, R.K. Hexylresorcinol: Providing skin benefits by modulating multiple molecular targets.
In Cosmeceuticals and Active Cosmetics; Sivamani, R.K., Jagdeo, J.R., Elsner, P., Maibach, H.I., Eds.; CRC Press:
Boca Raton, FL, USA, 2016; pp. 71–81.
5. Herndon JH Jr, Makino ET, Stephens TJ, Mehta RC. Hydroquinone-free Skin Brightener System for the Treatment of Moderate-to-severe Facial Hyperpigmentation. J Clin Aesthet Dermatol. 2014;7(5):27-31.
6. Makino ET, Mehta RC, Banga A, Jain P, Sigler ML, Sonti S. Evaluation of a hydroquinone-free skin brightening product using in vitro inhibition of melanogenesis and clinical reduction of ultraviolet-induced hyperpigmentation. J Drugs Dermatol. 2013 Mar;12(3):s16-20. PMID: 23545928.
0 nhận xét:
Đăng nhận xét