METHIMAZOLE HOẠT CHẤT MỚI, TIỀM NĂNG TRONG ĐIỀU TRỊ NÁM VÀ LÀM SÁNG DA

BSCK1. PHẠM TĂNG TÙNG

1. HOẠT CHẤT MỚI TRONG ĐIỀU TRỊ NÁM

Hiện nay có rất nhiều hoạt chất điều trị nám và làm sáng da. Hầu hết các hoạt chất này được phân thành 4 nhóm theo 4 cơ chế sau đây:

-Ức chế tổng hợp enzyme tyrosinase: hydroquinone, azelaic acid, kojic acid, arbutin...

-Ức chế vận chuyển melanosome từ tế bào sắc tố sang tế bào sừng: niacinamide, retinoids, chiết xuất đậu nành...

-Tăng tốc độ đổi mới tế bào: tretinoin, glycolic acid...

-Trung hoà gốc tự do (ROS): vitamin C...

Ngoài các hoạt chất làm sáng đã được nghiên cứu và sử dụng từ lâu, hiện nay có rất nhiều hoạt chất làm sáng mới được nghiên cứu như: tranexamic acid, cysteamine, 4-hexylresorcinol, 4-butyl-resorcinol, pidobenzone, methimazole....

Hình 1: Phân loại hoạt chất làm sáng theo cơ chế

2. HAI HOẠT CHẤT LÀM SÁNG TIỀM NĂNG HIỆN NAY

Hiện nay có 2 hoạt chất làm sáng tiềm năng, đã và đang được nghiên cứu rất nhiều, cũng như đã có sản phẩm được phép lưu hành trên thị trường là cysteamine và tranexamic acid

Cysteamine có cơ chế ức chế tyrosinase, peroxidase, trung hoà dopaquinone, tăng glutathione nội tế bào.

Quý anh chị đồng nghiệp có thể đọc bài phân tích chuyên sâu hơn về cysteamin tại ĐÂY

Tranexamic acid làm sáng thông qua khả năng ức chế tyrosinase và ức chế tăng sinh mạch máu.

Quý anh chị đồng nghiệp có thể đọc bài phân tích kỹ hơn về tranexamic acid tại ĐÂY 

3. METHIMAZOLE, THÊM MỘT HOẠT CHẤT LÀM SÁNG TIỀM NĂNG

Methimazole là một loại thuốc kháng giáp, tuy nhiên gần đây methimazole thu hút được sự chú ý nhờ khả năng làm sáng da của nó. Khả năng làm sáng của methimazole dạng bôi lần đầu tiên được chứng minh vào năm 2022 khi các nhà khoa học nghiên cứu khả năng làm sáng của hoạt chất này trên da heo. 

Hiệu quả điều trị nám của thuốc bôi methimazole sau đó cũng đã được chứng minh bởi nhiều nghiên cứu trên người. Cơ chế làm sáng của methimazole là thông qua việc ức chế enzyme peroxidase, ức chế quá trình tổng hợp melanin mà không gây độc lên tế bào. 

4.NGHIÊN CỨU LÂM SÀNG CỦA METHIMAZOLE TRONG ĐIỀU TRỊ NÁM

Một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên đã được tiến hành để so sánh hiệu quả của methimazole và hydroquinone trong điều trị nám. Có 50 bệnh nhân tham gia vào nghiên cứu và được chia vào hai nhóm, một nhóm điều trị với HQ và một nhóm điều trị với Methimazole, thời gian sử dụng là 8 tuần. 

Kết quả cho thấy sau 8 tuần, điểm MASI ở cả hai nhóm giảm đáng kể (có ý nghĩa thống kê, với P<0.01 cho nhóm Methimazole, P<0.0001 cho nhóm HQ). Trong đó mức độ cải thiện nhóm HQ cao hơn. Tuy nhiên sau khi ngưng sử dụng từ tuần thứ 8, thì nám tái phát lại ở tuần thứ 12 với tỉ lệ tái phát cao hơn ở nhóm HQ (hình 2).

Hình 2: Thay đổi thang điểm MASI theo thời gian

Hình 3. Bệnh nhân trước và sau 8 tuần điều trị với hydroquinone (A-C) và với methimazole (B-D)

Tác giả Joelle (Thuỵ Sĩ) cũng đã có báo cáo 2 trường hợp nám kháng trị với hydroquinone nhưng đáp ứng tốt với methimazole sau 2 tháng điều trị (mức độ cải thiện đến 80%).

Hình 4. Case lâm sàng kháng trị hydroquinone nhưng đáp ứng tốt với methimazole

Một nghiên cứu khác được tiến hành trên 30 bệnh nhân Ai Cập, đây là nghiên cứu so sánh hai nữa mặt.  Một bên má của bệnh nhân sẽ được lăn kim 12 lần, mỗi lần cách nhau 1 tuần, thoa methimazole ngay sau lăn và tiếp tục thoa methimazole 2 lần một ngày, má còn lại thì lăn kim và thoa giả dược. Kết quả cho thấy điểm hemi-MASI bên má điều trị giảm rõ rệt so với bên còn lại (P<0.001). 70% bệnh nhân hài lòng với kết quả điều trị. Không có tác dụng phụ nghiêm trọng nào được phát hiện trong thời gian điều trị. 

5. KẾT LUẬN

Methimazole là hoạt chất mới có khả năng làm sáng, điều trị nám hiệu quả và an toàn. So với Hydroquinone thì có vẻ như methimazole vẫn yếu hơn một bậc, nhưng bù lại ít bị tái phát sau khi ngưng sử dụng, không gây độc tế bào. Có thể kết hợp methimazole dạng bôi với lăn kim để tăng hiệu quả điều trị

TÀI LIỆU THAM KHẢO

Farag A, Hammam M, Alnaidany N, Badr E, Elshaib M, El-Swah A, Shehata W. Methimazole in the Treatment of Melasma: A Clinical and Dermascopic Study. J Clin Aesthet Dermatol. 2021 Feb;14(2):14-20. Epub 2021 Feb 1. PMID: 34221222; PMCID: PMC8211339.

Gheisari M, Dadkhahfar S, Olamaei E, Moghimi HR, Niknejad N, Najar Nobari N. The efficacy and safety of topical 5% methimazole vs 4% hydroquinone in the treatment of melasma: A randomized controlled trial. J Cosmet Dermatol. 2020 Jan;19(1):167-172. doi: 10.1111/jocd.12987. Epub 2019 May 17. PMID: 31102345.

Malek J, Chedraoui A, Nikolic D, Barouti N, Ghosn S, Abbas O. Successful treatment of hydroquinone-resistant melasma using topical methimazole. Dermatol Ther. 2013 Jan-Feb;26(1):69-72. doi: 10.1111/j.1529-8019.2012.01540.x. PMID: 23384022.